8只“重磅炸弹”药物核心专利将过期！

    对于制药企业来说，专利保护为药物带来的市场独占对药物销售起到至关重要的作用。近几年，药品专利保护期到期的话题引起了业内人士的热议，2011～2020年也被称为药品专利悬崖时期。

    米内网全球药品专利过期查询库显示，2013～2030年间，全球药品中共有1666个化合物专利到期。其中，2014～2021年最为集中，平均每年都有过百种化合物专利到期。2022年后，化合物专利过期数量呈逐步下降趋势。

        

 
    米内网全球药品专利过期查询库显示，年销售额10亿美元以上的重磅炸弹药物中，有8种药物的核心化合物专利于2015、2016期间过期。

    2015、2016期间，化合物专利过期的重磅药品治疗领域主要分布在心血管系统、抗肿瘤和免疫调节剂以及全身用抗感染药物。本文选取了格列卫（GLEEVEC）、达菲（TAMIFLU）、可定（CRESTOR）三种典型药物进行分析。 

        
    格列卫（GLEEVEC）

     [2014全球销售额]47亿美元

     [国内仿制现状]4家获生产批件，6家获临床批件

     伊马替尼合成于1992年，2001年5月在美国以“格列卫”作为商品名批准上市，审批过程不足3个月，创造了美国FDA历史最短记录。首先批准的适应症为慢性粒细胞白血病（CML）加速期、急变期和慢性期干扰素耐药的患者。2002年2月又批准了第2个适应症——不能手术的胃肠道基质瘤（GIST）。继美国之后，格列卫先后获准在世界30多个国家上市。我国于2002年批准该药上市，距离FDA批准时间还不足一年。

     米内网-全球药品专利过期查询库显示，近5年来，该药每年全球销售规模都达到40亿美元以上，且仍有增长的空间。

        

    米内网药品招投标数据显示，格列卫价格约为260元/片（规格：0.1g），由于价格昂贵，绝大多数患者难以接受。2015年，陆勇代购案将这个天价抗癌药推上了风口浪尖。格列卫的化合物在FDA的专利于2015年1月4日过期，庞大的市场引来各方仿制企业争夺。

     格列卫在中国的专利已于2013年4月过期，米内网MED中国药品审评数据库显示，截止2015年4月，国内已有4家企业获得甲磺酸伊马替尼的生产批件，其中，江苏豪森和石药集团获得了原料药及制剂的生产批件。而重庆福安药业（集团）股份有限公司、南京先声东元制药有限公司等6家企业获得了伊马替尼的临床批件。从申报情况来看，伊马替尼的未来市场将是一个国内药企不断挑战世界制药巨头的时代。
         
        

    达菲（TAMIFLU）

    [2014全球销售额]10亿美元

    [国内仿制现状]2家获准生产，1家提交申请

 

    磷酸奥司他韦是公认的抗禽流感最有效的药物之一，于1999年获得FDA批准上市，2004年7月在中国上市，该药曾给罗氏公司带来了辉煌业绩。2009年H1N1流感大流行期间，其全球销售收入近30亿美元。疫情过后，该药销售出现了一段时间的低迷期。但2014年由于多地爆发禽流感疫情，磷酸奥司他韦的全球市场销售规模再上10亿美元关口。

        
    在2005年禽流感猖獗之际，世界许多国家试图通过“强制许可”制度生产达菲的仿制药，在药品专利强制许可的压力下，罗氏制药最终宣布在中国授权上海医药集团和宜昌长江药业有限公司两家公司生产达菲。2005年至今，达菲庞大的销售市场一直是国内仿制企业虎视眈眈的对象，尽管国内多家企业已经具备了生产达菲的工艺条件，但由于达菲的化合物专利尚未到期，暂无其他企业的仿制药获批。

    米内网MED中国药品审评数据库显示，截止2015年4月，除已获授权的上海医药集团和宜昌长江药业有限公司外，提交磷酸奥司他韦仿制药生产批件申请的只有重庆圣华曦药业股份有限公司一家。
 

     可定（CRESTOR）

     [2014全球销售额]55亿美元

     [国内仿制现状]9家获生产批，1家提交申请

    “可定”是阿斯利康公司的“重磅炸弹”降血脂药，于2003年获得FDA批准上市，2007年开始进入中国市场。作为新一代他汀类降胆固醇药物，自2010年，“可定”的全球市场销售额一直维持在50亿美元以上。面对庞大的降血脂药物市场，多家药企均想分得一杯羹。从2010年阿斯利康与10家仿制药企围绕“可定”专利展开激烈博弈可以看出，“可定”在阿斯利康的利润表上占有重要地位。
        
        

     心血管疾病是目前世界头号健康杀手。根据世界卫生组织（WHO）2004年的报告，每3例死亡案例中就有1例是由心血管疾病导致的。在中国，近年来心血管疾病发病率呈明显上升趋势，瑞舒伐他汀钙在中国的前景被看好，由于“可定”的专利保护范围未覆盖中国，因此，国内无论瑞舒伐他汀钙原料药还是制剂均不存在专利保护问题。截止2015年4月，国内已有9家企业获得瑞舒伐他汀钙的生产批件。其中5家获得原料药的生产批件，4家获得制剂的生产批件。